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第40章 抗病毒药 (4)

第五节 抗病毒药 (4)

⑤本品必须每间隔8h服用1次,为使之吸收完全,不可与食物同服,宜在餐前1h或餐后2h用水送服。本品也可用其他饮料送服,如脱脂奶、果汁、咖啡或茶,或清淡的饮食,如果酱面包、苹果汁、加脱脂奶和糖的咖啡、玉米片、脱脂奶和糖。⑥为保证足够的水合作用,建议患者在24h期间至少饮用1.5L的液体。建议儿童患者:体重小于20kg者,每天至少饮用75ml/kg体重液体;体重在20~40kg者,每天至少饮用50ml/kg体重液体。⑦除摄取足够的水量外,对于1次或多次肾结石发作的患者在肾结石急性发作期可暂停治疗(如暂停1~3d)或中断治疗。⑧本品应该用于:与批准的抗逆转录病毒制剂(如核苷类和非核苷类逆转录酶抑制药)合用治疗成人的HIV1感染;单独应用治疗临床上不适宜核苷和非核苷类反转录酶抑制药治疗的成人患者。

利托那韦

别名爱治威规格胶囊剂:100mg。

适应证

单独使用或与其他逆转录酶抑制药联合用于治疗HIV感染。

用法用量

口服:常规剂量。成人推荐剂量为每次600mg,每日2次,为减少不良反应,初始剂量可为每次300mg,每日2次;之后,每2~3d每次用量增加100mg,达到1次600mg,每日2次的剂量。儿童:对于2岁以上的儿童,推荐剂量为1次400mg/m2,每日2次。初始剂量为每次250mg/m2,每日2次,每2~3d用量增加50mg/m2,最大剂量不超过1次600mg,每日2次。

不良反应

本品耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、虚弱、腹痛、厌食、味觉异常、感觉异常。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常,如三酰甘油与胆固醇、谷丙氨酸转氨酶与谷草转氨酶、尿酸值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2~4周最大,因为在此时期内本品血浓度高。

用药提示

①食物可影响本药吸收。本药胶囊剂与食物同服,药物的吸收程度可增加13%,而溶液剂与食物同服,其峰浓度降低23%,吸收程度降低7%。②肝功能异常者,A型或B型血友病患者,糖尿病和高血糖症患者慎用。③2岁以下患儿用药安全性及药动学数据尚无。④本药胶囊与核苷类药物联用初期,可先单用本药胶囊,2周后再加用核苷类药物,以改善胃肠耐受性。

奈非那韦

别名奈芬那韦,尼非那韦规格片剂:250mg;625mg。

适应证

用于治疗人体免疫缺陷病毒感染,常与抗逆转录病毒药物合用。

用法用量

儿童口服 2~13岁,推荐每次45~55mg/kg,每日2次;3个月至2岁,每次20~30mg/kg,每日3次。

不良反应

①可见疲乏和头痛,有发生糖尿病、原糖尿病加重和高血糖症的报道,儿童患者轻度鼻出血可能与本药有关,可引起黄疸和胆红素血症。②最常见的胃肠道反应为稀便或轻至中度腹泻,可见白细胞或中性粒细胞减少、血小板减少和贫血、皮疹、全身性风疹等。

用药提示

①糖尿病或高血糖症者、肝功能不全者、A型或B型血友病患者慎用。②因本药在肝内广泛代谢,肝功能不全者用药应谨慎;本药随尿排出的量少于给药量的2%,故肾功能不全对本药清除影响极微。

第六节 其他抗感染药多黏菌素

别名可利迈仙,硫酸多黏菌素B(多黏菌素B)规格粉针剂:每瓶50mg(1mg=10 000U);干糖浆:100万U/瓶。

适应证

其抗菌谱及临床应用与多黏菌素E相似,对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、副大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、嗜酸杆菌、百日咳杆菌及痢疾杆菌等有抑制或杀菌作用。临床上主要用于敏感菌引起的感染及铜绿假单胞菌引起的泌尿系统感染、脑膜炎、败血症、烧伤感染以及皮肤黏膜感染等。干糖浆主要用于某些G-杆菌引起的儿童腹泻。

用法用量

①肌内注射或静注,儿童每日1.5~2.5mg/kg,分3~4次。新生儿可用到4.5mg/kg。干糖浆口服:5~10万U/(kg·d),分3~4次。②静滴,成人及儿童肾功能正常者1.5~2.5mg/(kg·d)一般不超过2.5mg/(kg·d),分成2次,每12h滴注1次。每50mg本品,以5%葡萄糖液500ml稀释后滴入。婴儿肾功能正常者可耐受4mg/(kg·d)的用量。③鞘内注射(用于铜绿假单胞菌性脑膜炎) 以氯化钠注射液制备5mg/ml药液。成人与2岁以上儿童,5mg/d,应用3~4d后,改为隔日1次,至少2周,直至脑脊液培养阴性,检验糖量正常。2岁以下儿童,用2mg,每日1次,连续3~4d(或者2.5mg隔日1次),以后用2.5mg,隔日1次,直到检验正常。

不良反应

①口服或局部给药不良反应小,因不能吸收,无刺激。大剂量可有胃肠道反应如恶心、呕吐及腹泻。②大剂量可引起肾损害及神经系统功能紊乱,如口腔周围麻木及水肿,严重者可招致呼吸抑制。

用药提示

①对肾损害较多见,肾功能不全者应减量。②静注可能招致呼吸抑制,一般不采用。③鞘内注射量1次不宜超过5mg,以防引起对脑膜或神经组织的刺激。④不应与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物联合应用,以免发生意外。⑤注意重复感染。⑥口服不吸收。

利福昔明

别名威利宁规格片剂:200mg;散剂:0.1g[调后每一调匙(5ml)含100mg]。

适应证

主要用于革兰阳性及阴性。需氧及厌氧细菌所致急、慢性肠道感染;腹泻综合征;肠道菌群改变所致腹泻(小肠结肠炎,抗生素所致小肠结肠炎,旅行者腹泻);术前及术后肠道预防用药;血氨过多,门静脉系统脑炎,肝性脑病。

用法用量

口服:6~12岁儿童每次0.1~0.2g(0.5~1片),每日4次。12岁以上儿童,剂量同成人。可根据医嘱调节剂量和服用次数。除非是遵照医嘱的情况下,每1个疗程不应超过7d。

不良反应

①中枢神经系统有出现头痛的报道。②代谢、分泌系统肝性脑病患者服用本药后可出现体重下降,血清钾和血清钠浓度轻度升高。③胃肠道系统常见的症状为腹胀,腹痛,恶心和呕吐。以上症状发生率者均低于1%。④皮肤大剂量长期用药,极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。⑤其他有用药后可能引起足水肿的报道。

用药提示

①儿童连续服用本药不能超过7d。②对6岁以下儿童建议不要服用本药片剂。③长期大剂量用药或肠黏膜受损时,会有极少量(少于1%)被吸收,导致尿液呈粉红色。④请置于儿童触及不到的地方。⑤如果出现对抗生素不敏感的微生物,应中断治疗并采取其他适当治疗措施。

磷霉素钙片

规格片剂:0.2g。

适应证

用于大多数G+和G-引起的肠道、呼吸道、尿路、皮肤软组织感染。

用法用量

口服,小儿按体重50~100mg/(kg·d),分3~4次。

不良反应

主要为轻度胃肠道反应,如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等。一般不影响继续用药,偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、谷丙转氨酶升高等,未见肾、血液系统等的毒性反应。

用药提示

①与β内酰胺类、氨基糖苷类等抗生素联用时常呈协同作用,并可减少或延迟细菌耐药性的产生。②磷霉素在体外对二磷酸腺苷(ADP)介导的血小板凝集有抑制作用,剂量加大时更为显著,但临床应用中尚未见引起出血的报道。

小檗碱片

别名黄连素,盐酸小檗碱规格片剂:0.1;0.1。

适应证

用于痢疾杆菌、大肠埃希菌引起的肠道感染及腹泻。

用法用量

儿童:根据年龄和体重的不同而剂量不同。对于1~3岁的儿童体重10~14kg,每次0.5~1g,每日3次;对于4~6岁的儿童体重16~20kg,每次1~1.5g,每日3次;对于7~9岁的儿童体重22~26kg,每次1.5~2g,每日3次;对于10~12岁的儿童体重28~32kg,每次2~2.5g,每日3次。

不良反应

口服不良反应较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药物热,停药后消失。

用药提示

①成药提取物,味过苦。糖衣片不宜嚼碎服用。 ②对本品过敏者、溶血性贫血患者禁用。有遗传6磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童应禁用,因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。 ③如服用过量出现严重不良反应,请立即就医。 ④当药品性状发生改变时禁止使用。 ⑤儿童必须在成人监护下使用。⑥请将此药品放在儿童不能接触的地方。

细菌溶解产物胶囊

别名泛福舒规格胶囊剂:3.5mg。

适应证

用于免疫治疗。可预防呼吸道的反复感染及慢性支气管炎急性发作。联合用药用于治疗下述各种感染及其复发和向慢性转化:急慢性支气管炎、喉咙痛、扁桃体炎、咽炎、喉炎、鼻炎、鼻窦炎、中耳炎、对常规抗生素耐药的感染、呼吸系统病毒感染的细菌并发症,尤其是儿童和老年人。

用法用量

口服:空腹每日1粒,每月至少连服10d,连续使用3个月为1个疗程。急性期的治疗:每日晨空腹口服 7mg,直至症状消失(至少用10d);如果需使用抗生素,则最好从治疗开始就同时服用。巩固及预防治疗:每日晨空腹口服 7mg,连服10d,停20d,再连服10d,停20d,再连续10d。连续使用3个月为1个疗程。儿童用药:6个月至12岁儿童,每次3.5mg,用药方案与成人相同。

不良反应

在临床试验中,不良反应的发生率在3%~4%的范围内。最常见的不良反应有胃肠道紊乱(恶心、腹痛、呕吐),皮肤反应(疹、荨麻疹),呼吸道不适(咳嗽、呼吸困难、哮喘)以及一些一般常见的问题(发热、疲劳、过敏反应)。

用药提示

①小于6个月儿童可通过哺乳而获得母体抗体,故不推荐服用。②如有持续胃肠紊乱,可中断治疗。③如有长时间持续的皮肤反应和呼吸道不适,可能会导致过敏反应,应中断治疗。

大蒜肠溶片

别名大蒜素肠溶片,佳力神规格片剂:10mg;注射剂:2ml(30mg),5ml(60mg)。

适应证

用于深部真菌和细菌感染,以及防治急慢性菌痢和肠炎,百日咳,肺部和消化道的真菌感染,白色念珠菌菌血症,隐球菌性脑膜炎,肺结核等。

用法用量

口服:成人每次2~4片,每日3次。儿童静脉滴注每次60~120mg,稀释在500~1 000ml的5%~10%葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液中,缓慢滴注,每日1次。

不良反应

对胃有刺激作用。个别病人在静脉滴注时,有刺痛感觉,在使用数次后或增加稀释倍数即可消失。如出现全身灼热感、出汗等现象,可减慢滴注速度。

用药提示

①因大蒜素对胃有刺激性且易被胃液破坏,故服用本品时不得咬破,应吞服。②本品注射剂对皮肤、黏膜有刺激,不宜做皮下或肌内注射。③经动物实验证实,本品具有调节血脂(降低总胆固醇)、辅助抑制肿瘤、免疫调节的保健作用,可增强体质,增进健康。

乌洛托品

别名马尿酸乌洛托品,六甲烯胺,优洛托品规格片剂:0.5g。

适应证

作为泌尿道感染时的抗菌防治药。用于多种G+菌和G-菌引起的尿路感染性疾病。如急慢性膀胱炎,尿道炎、前列腺炎,慢性肾盂肾炎等,亦可用于泌尿科、妇产科术后留置导管;膀胱镜检查后或长期留置导管所致的感染。

用法用量

口服:常用量,每次0.5~1g,每日2~3次。

不良反应

轻度 腹痉挛、腹泻、头痛、食欲缺乏、恶心、呕吐。重度 排尿困难或疼痛、尿频、尿道口烧灼感、膀胱炎、血尿、蛋白尿,甚至造成肾和膀胱损害;呼吸急促、瘙痒、皮疹、口腔溃疡、体重迅速增加。

用药提示

①含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、枸橼酸盐、碳酸氢钠、噻嗪类利尿药可使尿液变碱性,影响本品疗效。②与磺胺类药物并用时,由于本品在尿液中分解成甲醛,能使有些磺胺药形成不溶性沉淀,增加结晶尿的危险。③6岁以下小儿对本品的耐受性尚无资料,故慎用。

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