第9章 镇痛药 (2)
别名布诺啡，叔丁啡，盐酸丁丙诺啡片规格舌下片0.2mg，0.4mg；注射剂：0.15mg（1ml），0.3mg（1ml），0.6mg（2ml）适应证主要用于各种术后止痛，癌症疼痛。用于阿片类成瘾脱毒后的脱毒治疗用法用量舌下含服，不宜咀嚼或吞服，每次0.2～0.4mg。每隔6～8h 1次或遵医嘱。注射液，肌内注射，每次0.15～0.3mg，每隔6～8h注射1次或按需注射，疗效不佳时可适当增加用量。静脉注射，缓慢推注，用量同肌内注射不良反应不良反应类似吗啡。
常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、出汗、头痛、皮疹等，但比吗啡较易引起嗜睡。在使用其他阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。舌下含化此药可发生典型的麻醉镇痛药的不良反应，有报道发生舌溃疡者。过量可引起呼吸抑制。也能引起轻度高血压和心率稍慢。与吗啡比较，此药更经常引起精神错乱和激动用药提示①7岁以下儿童不宜使用。②舌下含片为国家特殊管理的第二类精神药品，注射液为第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。凭盖有医疗单位公章的医生处方在零售药店销售，处方留存2年备查。
对乙酰氨基酚双氢可待因
别名路盖克，复方双氢可待因醋氨酚，双氢可待因醋氨酚，双氢可待因对乙酰氨基酚规格片剂，每片含有双氢可待因酒石酸盐10mg，对乙酰氨基酚500mg适应证可用于多种疼痛，包括创伤性疼痛、外科术后疼痛、中度癌性疼痛、肌肉疼痛(如腰痛、背痛、肌风湿病)、头痛、牙痛、痛经、神经痛以及因劳损、扭伤、鼻窦炎等引起的持续疼痛。用于各种剧烈咳嗽，尤其是非炎性干咳。还可用于感冒引起的头痛、发热、咳嗽用法用量餐后口服。12岁以上儿童，每4～6h口服1～2片，最大日剂量为8片。12岁以下儿童不宜服用不良反应少数患者有恶心、头痛、嗜睡、眩晕及头晕，甚至便秘用药提示12岁以下的儿童慎用，对本品过敏者及呼吸抑制和有呼吸道梗阻性疾病的患者禁用。
复方丙氧氨酚
别名达宁，丙氧氨酚复方规格复方片剂，无水萘磺酸右丙氧芬50mg和对乙酰氨基酚250mg适应证用于治疗各种中轻度癌性疼痛，也可治疗神经性疼痛、手术后疼痛、牙痛、血管性头痛、骨关节痛等用法用量成人，口服每次1～2片，每日3～4次，饭后服。儿童减量或遵医嘱。7岁以下儿童不宜使用不良反应以消化道反应为主，如恶心、呕吐、上腹部不适等，偶见嗜睡、便秘、头晕、无力、口干等用药提示①7岁以下儿童禁用。②不宜长期连续服用。本药中的右丙氧芬为麻醉药品，应遵照规定使用。
哌替啶
别名盐酸哌替啶，度冷丁规格片剂：25mg，50mg；注射剂：50mg（1ml），100mg（2ml）适应证适用于各种创伤性剧痛；麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助药用法用量口服：小儿每次按体重以1.1～1.76mg/kg。注射：肌内注射：成人常用量：每次25～75mg，每日100～400mg；极量：每次100mg，600mg/d。静脉注射：成人每次按体重以 0.3mg/kg为限。麻醉前用药：肌内注射，术前 30～60min按体重1.0mg/kg。
麻醉维持中，静脉滴注，按 1.2～2.0mg/kg计算总用量，配成稀释液，成人一般静滴1mg/min，小儿滴速相应减慢。手术后镇痛以及癌症患者晚期解除恶痛硬膜外间隙注药，24h总用量按体重以2.1～2.5mg/kg为限不良反应眩晕、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐、精神失常或错乱，久用成瘾，程度介于吗啡与可待因之间。可有味觉障碍，呼吸抑制，幻觉，昏迷，血压下降。可能引起过敏性休克用药提示①婴儿忌用。②小儿基础麻醉：在硫喷妥钠按体重3～6mg/kg 10～15min后，追加哌替啶1mg/kg加异丙嗪0.5mg/kg稀释至10ml缓慢静注。③未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情贻误诊治。不可把药液注射到外周神经干附近，否则产生局麻或神经阻滞。不宜用于PDA，特别不能做皮下PDA。
曲马多
别名反胺丙环醇，曲马朵，舒敏规格片剂：50mg，100mg；分散片：50mg；泡腾片：50mg；缓释片：100mg；胶囊剂：50mg；缓释胶囊：100mg；栓剂：100mg；注射剂：50mg（1ml），100mg（2ml）适应证用于中度至重度疼痛用法用量曲马多可以口服、肌内注射、皮下静脉注射及直肠给药。成人和 14岁以上儿童的推荐剂量为：
①口服给药：餐后服，吞服，勿嚼碎。一般成人和 14岁以上儿童中度疼痛，单剂量为50～100mg，必要时4～6h可重复使用，最高剂量通常不超过400mg/d，连续用药不超过48h，累计用量不超过800mg。严重疼痛，初次可用100mg。治疗癌痛时也可考虑使用相对较大的剂量。缓释片2次服药的间隔不得少于8h。②肌内注射：每次100mg，必要时可重复，每日最高剂量通常不超过400mg。严重疼痛，初次可用100mg。③皮下注射：同肌内注射项。缓慢注射。④静脉注射：同肌内注射项。⑤静脉滴注：将本药稀释于注射液中静脉滴注，每日100～200mg。⑥直肠给药：栓剂，肛门给药，每日1次，每次2～3粒。有滥用或依赖性倾向的患者应给予短期使用，并严格监督，对长期治疗慢性疼痛患者。只能在需要时使用。上述推荐剂量仅供参考，原则上应选用最低的止痛剂量。遵医嘱服用不良反应主要表现为出汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳、嗜睡、精神迟钝等。
静注太快，往往会出现面红、发热、出汗和短暂的心搏加速。少数病例也可发现对心血管系统有影响(如心悸、心动过速、直立性低血压和循环性虚脱)，尤其在病人直立、疲劳情况下较易出现。此外，头痛、便秘、胃肠功能紊乱、皮肤瘙痒、皮疹较少见。运动无力、食欲缺乏、排尿紊乱极少发生。精神方面副作用极少见，也因人而异，包括情绪的改变(多数是情绪高昂，但有时也表现为心境恶劣)、活动的改变(多数是活动减少，有时是增加)、认知和感觉能力的改变(判断和理解障碍)。个别病例报道过惊厥，但这种情况一般出现于注射高剂量盐酸曲马多或神经阻滞剂合用时。过敏性休克，亦不能完全排除。在医生推荐剂量下，通常不会发生呼吸抑制和昏迷用药提示①疗程不应超过治疗所需，并不适合用作替代治疗药物。②本品有可能影响病人的驾驶或机械操作的反应能力。③如用量超过规定剂量或与中枢神经镇静剂合用，可能会出现呼吸抑制。④体重不低于25kg的1岁以上儿童，单次剂量为按体重1～2mg/kg。1岁以下患者应禁用。
舒芬太尼
别名枸橼酸舒芬太尼，舒芬尼规格注射剂：1ml（50μg），1ml（75μg），5ml（250μg）适应证用于气管内插管，使用人工呼吸的全身麻醉：作为复合麻醉的镇痛用药；作为全身麻醉大手术的麻醉诱导和维持用药用法用量静注：2～12岁全麻的诱导和维持剂量为10～20μg/kg。必要时可给予额外的1～2μg/kg不良反应常见呼吸抑制、胸壁肌肉强直。偶有低血压、心动过缓。在注射部位偶有瘙痒和疼痛。罕见心律失常、恶心、呕吐、视物模糊、皮肤瘙痒、欣快感、肌肉震颤、畏寒等，可自行缓解。
久用有弱成瘾性用药提示①本品按麻醉药品管理，只能由受过训练的麻醉医师，在医院和其他具有气管插管和人工呼吸设施的条件下进行。②每次给药之后，都应对患者进行足够时间的监测。③在颅脑创伤和颅内压增高的患者中需要注意。避免对有脑血流量减少的患者应用快速的静脉推注方法给予阿片类药物，如本品。在这类患者中，其平均动脉压降低会偶尔伴有短期的脑灌流量减少。④舒芬太尼可以导致肌肉僵直，包括胸壁肌肉的僵直，可以通过缓慢地静脉注射本品加以预防(通常在使用低剂量时可以奏效)或同时使用苯二氮类药物及肌松药。⑤舒芬太尼用于2岁以下儿童的有效性和安全性的资料非常有限。用于2～12岁儿童以枸橼酸舒芬太尼为主的全身麻醉中用药总量建议为10～12μg/kg体重。如果临床表现镇痛效应降低时，可给予额外的剂量1～2μg/kg体重。
双氢可待因
别名酒石酸双氢可待因，二氢可待因规格片剂：60mg适应证缓解中度以上疼痛用法用量每次1～2片，每12h服1次，吞服，切勿嚼碎。12岁以下儿童不推荐使用本品不良反应可有便秘、恶心、呕吐、注意力不集中、困倦、眩晕、头痛、尿潴留等用药提示①12岁以下儿童不推荐使用本品。②应用本药治疗期间不应饮酒。本药可影响机械操作的能力，驾驶及操作机器的患者应注意。慢性便秘患者不应长期应用本药。
美沙酮
别名阿米酮，非那酮，美散酮，盐酸美沙酮规格片剂：2.5mg，5mg，10mg；口服液：1mg（10ml），2mg（10ml），5mg（10ml）；注射剂：1ml（5mg），2ml（7.5mg）适应证作用性质与吗啡类似，但作用时间长，适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽病人，主要用于癌症病人镇痛。用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其适用于海洛因依赖；也可用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖用法用量口服：每次5～10mg，10～15mg/d；极量：每次10mg，20mg/d。对慢性疼痛患者，随着用药时间延长和耐受性的形成，应逐渐增加剂量以达有效镇痛效果。
脱瘾治疗，剂量应根据戒断症状严重程度和病人身体状况及反应而定。开始剂量为15～20mg，可酌情加量。本药每1mg可替代吗啡4mg、海洛因2mg或哌替啶20mg。皮下或肌内注射成人常用量：每次2.5～5mg，10～15mg／d；极量：每次10mg，20mg／d不良反应常见头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、便秘，长期应用可出现性功能减退。个别病例用量过大引起失明，下肢瘫痪用药提示①婴幼儿禁用。儿童每日0.7mg/kg，分4～6次服。②美沙酮目前在国际上作为海洛因成瘾者的戒毒药的最常用药物，中国卫生部亦正式推荐作为戒毒药。国外除用于戒毒之外，还用于“美沙酮维持”，即当海洛因成瘾者用美沙酮戒毒后对美沙酮产生依赖性而又撤不下美沙酮，即采取美沙酮维持法。
