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第63章 酶类及其他生化剂

第12章 酶类及其他生化剂

第一节 酶类药

胰 蛋 白 酶

【药理】本品属水解酶类,具有分解肽链,消化溶解蛋白质的作用,对未变性的蛋白质无效,能使脓、痰液、血凝块等消化变稀,易于引流排除,加速创面净化,促进肉芽组织新生,而不损伤正常组织或损伤极微(因血清内有胰蛋白酶抑制物)。此外,本品尚有抗炎作用。临床上常用于脓胸腔、血胸、外科炎症、溃疡、创伤性损伤、瘘管等所产生的局部水肿、血肿、脓肿等。喷雾吸入,可用于呼吸道疾患。

【制剂】注射用胰蛋白酶,每支1.25万U,2.5万U,5万U,10万U(附灭菌缓冲液1瓶)。

【注意】

1.肝、肾损伤、功能不全,血液凝固障碍和有出血倾向的患者禁用。

2.本品不可做静注,用前须做划痕试验,应注意可能产生过敏反应。

3.本品不可用于急性炎症及出血空腔中。

4.本品常见的不良反应为寒战、发热、头痛、头晕、胸痛、腹痛等,但并不影响继续用药,一般给予抗组胺药和解热药,即可控制和预防。

【临床新用途】

1.治疗蜈蚣咬伤据报道,有人用胰蛋白酶治疗蜈蚣咬伤患者,效果显著。方法:取胰蛋白酶2000~4000U,加0.5%鲁普卡因2~10ml(用量可视伤情而定),以伤痕为中心,在基底部及其周围进行浸润注射。必要时,4~6h后可重复使用,中毒严重时,可对症使用抗生素等药物。结果:应用胰蛋白酶治疗蜈蚣咬伤患者7例,均获得全部治愈。

2.治疗蛇咬伤据报道,180例各种毒蛇如金环蛇、眼镜蛇、竹叶青蛇、银环蛇、蝰蛇、可疑眼镜蛇以及其他不明种类蛇咬伤的患者,应用胰蛋白酶局部注射后都收到显著效果。180例中,属于轻、中型病例167例,用胰蛋白酶1~2次后,不再出现中毒症状或病情恶化。13例危重型患者,在应用胰蛋白酶治疗的同时,分别加用其他蛇药和中西医综合治疗措施,亦获良效,无一例死亡,均获治愈。治愈的标准为全身中毒症状消失,局部肿胀消退,伤口愈合,劳动力恢复。应用胰蛋白酶时间,最早者为咬伤后15min,最迟者为96h。(陈冠容.老药新用.第3版.北京:人民卫生出版社,2004:478)

泛 癸 利 酮

【别名】癸烯醌、辅酶Q10。

【药理】本品在人体内呼吸链中质子移位及电子传递中起作用,它不仅可作为细胞代谢和细胞呼吸激活药,还可作为重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强药,具有促进氧化磷酸化反应,保护生物膜结构完整性。动物实验证明,泛癸利酮能改善脑水肿所致脑缺氧、心肌代谢;增强免疫系统和提高恶性肿瘤动物的生存率;降低周围血管阻力、高血压动物的血压;对抗水钠潴留等作用。本品可作为充血性心力衰竭、冠心病、高血压的辅助治疗药物。

【制剂】片剂:每片5mg。胶囊剂:每粒胶囊5mg;10mg;15mg。

【注意】服用本品后,可出现恶心,胃部不适、食欲减退,但不必停药。偶见荨麻疹及一过性心悸。

【临床新用途】

1.治疗复发性口疮有人对复发性口疮患者57例进行细胞免疫功能测定,并用泛癸利酮进行了治疗,每次10~15mg;3/d,饭后服,2~4周为1个疗程。其中显效或好转者占75%,追踪观察3~7年共25例,有效率为72%。但对细胞免疫功能亢进者,应用泛癸利酮治疗却基本未见明显效果。

2.治疗慢性肝炎泛癸利酮作为免疫功能调整药物,可以用于治疗慢性肝炎患者,效果显著。某院用本药治疗慢性病毒性肝炎患者50例,血清谷丙转氨酶平均下降率为20%,显效率为32%。每次10~15mg,3/d,饭后服,2~4周为1个疗程。

3.治疗心律失常据报道,泛癸利酮对冠心病、风湿性心肌炎、病毒性心肌炎等所致房性期前收缩、室性期前收缩、阵发性房颤均有显著效果。有人应用泛癸利酮治疗室性期前收缩患者,有效率为88%。每次10~15mg,3/d,饭后服,2~4周为1个疗程。

糜 蛋 白 酶

【别名】胰凝乳蛋白酶。

【药理】糜蛋白酶可迅速裂解蛋白质肽链,溶解痰液、脓液等。临床上主要用于治疗创伤或手术后伤口愈合、各种抗炎及防止局部水肿、血肿、胸腔脓液、肺脓疡、乳房手术后水肿、鼻炎、中耳炎等疾病。

【制剂】注射用糜蛋白酶:每支800U,4000U。

【注意】

1.用前必须做过敏试验。

2.本品不可静脉注射。

3.严重肝疾患及血凝功能不正常的患者,严禁应用本品。

4.不满20岁的眼病患者或玻璃体不固定的创伤性白内障患者忌用。

【临床新用途】

1.治疗复发性口疮有人对复发性口疮患者87例进行细胞免疫功能测定,并用糜蛋白酶予以治疗,取得显著效果。87例中,治愈者80例,有效者5例;无效者2例,总有效率为98%。方法:以糜蛋白酶400U,用生理盐水5ml溶解后,喷雾于患者,每日早、晚各1次,至痊愈止。

2.治疗皮脂腺囊肿有人用糜蛋白酶治疗皮脂腺囊肿患者,效果显著。用药后可使囊肿消退,总有效率为91%。方法:①取糜蛋白酶5mg,加入生理盐水1~1.5ml稀释局部消毒后,直接注入囊腔内0.3~1.0ml(根据囊腔大小而定),注后局部加压1~2min,必要时5~7d重复治疗;②将糜蛋白酶4000U,加入生理盐水1.5ml,注入囊腔内,注入量视囊腔大小而定,一般为0.2~1.0ml,每1~2周注射1次。皮脂腺囊肿应用本药治愈后,局部可留暂时性色素沉着。[任守荣,赵丕烈.老药新用治疗痤疮.中国医院药学杂志,1994,14(6):257]

3.治疗胃石用糜蛋白酶治疗胃石患者,经用药2~12d,可使症状减轻,胃石消失。方法:取糜蛋白酶8000U,溶于生理盐水10ml中,空腹口服或经胃镜注入,然后患者处于卧位用双手按摩上腹部30~60min,每日晨起1次即可。本药宜与H2受体拮抗药联合应用,以减少胃酸分泌,改变胃石形成的必需的外部条件。

4.治疗阻塞性肺气肿采用糜蛋白酶治疗阻塞性肺气肿患者,经用药1个疗程治疗后,咳嗽、咳痰、气喘以及哮鸣音均得到改善,总有效率为80%。方法:取糜蛋白酶4000U溶于0.9%氯化钠注射液4ml中,用PulmoAide喷雾器喷雾吸入,每次20min左右。患者在喷雾过程中紧闭嘴,行深呼吸,直至药液喷净。同时用鱼腥草注射液做曲池、定喘穴注射,每次每穴注射1ml,每周治疗2次,4周为1个疗程。

5.治疗中耳炎据报道,在鼻咽纤维镜直视下利用鼻咽纤维镜钳于孔进行咽鼓管吹张,并加糜蛋白酶、氯麻液和地塞米松溶液冲洗咽鼓管治疗分泌性中耳炎。治疗中耳炎60例79耳,6个月内接受治疗最多6次,最少1次,平均2.8次。临床治愈68耳,好转6耳,无效5耳,总有效率为94%。绝大部分患者治疗后,听力明显提高,耳鸣消失[路荣美,张素华.鼻咽纤维镜吹张咽鼓管并加药物冲洗治疗分泌性中耳炎.中级医刊,1996,31(4):43]。另有人对43例61耳于鼓膜前下象限穿刺抽液,抽净后注入0.1%糜蛋白酶溶液、0.5%泼尼松龙各0.2ml,治疗1周后复查,若有积液,可再行穿刺抽液并注入药液。治疗1~2次后结果:总有效率为83%,其中浆液性者96%,黏液性者76%。[孙燕燕,于和,魏玲,等.中耳炎的局部药物治疗.新医学,2001,32(3):170]

6.治疗皮肤溃疡溃疡面先用0.02%呋喃西林液、生理氯化钠溶液彻底清洗,然后局部喷伤痛一喷灵(贵州产),并将糜蛋白酶1~3mg,用注射用水2~5ml稀释后,直接喷在溃疡面上,用无菌敷料包扎,1/d,用至溃疡面愈合。结果:治疗皮肤溃疡17例,全部获得治愈。愈合时间1~4周。作者认为,糜蛋白酶能溶解变性蛋白,液化坏死组织,净化创面,并有抗炎及防止局部水肿作用,有利于新鲜肉芽和上皮组织的生长;伤痛一喷灵由樟树根、大黄、生栀等16味中草药配制而成,具有清热解毒、抑菌、抗炎、消肿、止痛、生肌的作用。两药合用有利于药物渗入病灶,加强疗效。须注意的是,糜蛋白酶用前须做过敏试验,忌用于有严重肝病或出血倾向的患者,药物须现配现用,以防糜蛋白酶失活。[黄云光.伤痛一喷灵加糜蛋白酶治疗皮肤溃疡7例.新医学,2002,33(4):235]

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