（2）偏头痛：每次40mg，每日3次，12周为1个疗程。 (4)
【药代动力学】口服后迅速从胃肠道吸收，12～20min血糖开始下降，2～6h达血浆高峰浓度，半衰期10～16h，作用持续时间达24h。
【临床应用】口服：一般患者每次2.5mg，早餐前服用；或每日2次，早餐及晚餐前各1次，轻症者每次1.25mg，每日1～2次，早、晚餐前服用。用药7d后剂量递增（1周增加2.5mg）。一般用量为每日5～10mg，最大用量每日不超过15mg。
【注意事项】本药降糖作用强大，持续时间较长，易引起低血糖反应，甚至导致严重或顽固性低血糖。对于老年人、肝肾功能不全及有心脑血管并发症的病人应慎用或不用。常见腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃肠道不适。
格列齐特（达美康、甲磺吡脲、甲磺双环脲）
【药代动力学】口服后从胃肠道迅速吸收，服药后3～4h浓度达到高峰。
【临床应用】①普通片：开始时每日2次，初始剂量40～80mg，连服2～3周，然后根据血糖水平调整用量；一般每日剂量为80～240mg最大剂量不超过每日240mg。②缓释片：首次剂量建议每日30mg，早餐时服用；如血糖控制不佳，则剂量可增至每日60mg，90mg或120mg，每次增量至少间隔4周（治疗后2周血糖仍不下降时除外），最大剂量每日120mg。65岁以上患者开始治疗时用量可小些，每日1次，每次30mg。高危患者，如病情严重、严重冠心病等，建议每日30mg最小剂量开始治疗。
【注意事项】肝肾功能不全者慎用本药。服用期间注意防止低血糖。
格列吡嗪（美吡达、吡磺环己脲、灭糖尿、优哒灵、瑞易宁、唐贝克）
本药是意大利Farmitalia Carlo ErΒa药厂生产的较新的第二代磺脲类药物，其降糖效果稳定，有效率达88%，对老年糖尿病人的降血糖效果较好，对其他口服降糖无效者，改用本药仍50%有效。目前认为此药具有吸收迅速、降血糖作用明显和发生低血糖危险较少等优点。
【药代动力学】口服后可迅速由胃肠道完全吸收，30min后血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降，可降低30%左右，1～3h后血浆胰岛素达到高峰浓度。
【临床应用】①普通片：一般开始每日2.5～5mg，老年人最好从2.5mg 开始，早餐前30min服用，可每周调整一次剂量，每次2.5～5.0mg，最大剂量不超过每日20mg。每日剂量超过15mg时，应分2～3次，餐前服用。②控释片：一般起始剂量每日5mg，与早餐同服；3个月后测定糖化血红蛋白，血糖控制不满意可加大剂量，多数每日服10mg，最大剂量每日20mg。
【注意事项】凡服用格列吡嗪者均不宜饮酒，应嘱患者戒酒，以免产生戒断反应；应严密观察，尤其是早晨服药而又没有吃早餐习惯或早餐进食过少者，小心发生低血糖。少数患者可出现低血糖，主要见于肝、肾功能差及老年糖尿病患者。通常肾小球滤过率＜60ml/min，禁用本品；还有一定的胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。
格列喹酮（糖适平）
本品主要特点是作用时间短，半衰期短，很少发生低血糖，此药95%从胆道经肠道排泄，仅5%经肾脏排泄，这是本药与其他磺脲类药物的最大不同之处。伴有肾功能不全的病人也可使用，但肾小球滤过率低于30ml/min者不宜应用。
【药代动力学】口服后可迅速在肠道吸收，2～3h即达到血浆高峰浓度，8～12h降到最低水平。血浆中半衰期仅1.3～1.5h，降血糖持续时间为8h，因而长期使用此药，一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。
【临床应用】格列喹酮适用于老年糖尿病患者，糖尿病伴轻、中度肾功能减退者及使用其他磺脲类药物有反复低血糖发作者。餐前30min口服。一般每日剂量为15～120mg，最大剂量为每日180mg。一般分1～3次于餐前服用。
【注意事项】严重的肝、肾功能不全，尤其肾小球滤过率＜30ml/min者，仍应慎用。
格列波脲（克糖利、甲磺冰脲糖克利、甲磺二冰脲）
本药疗效稳定，作用缓和，耐受性好，对格列本脲（优降糖）继发失效的病人，改服此药后仍大部分有效。此药降血糖的强度是甲苯磺丁脲的40倍，格列本脲（优降糖）的1/5左右。
【药代动力学】口服后迅速从胃肠道吸收，2～4h达血浆高峰浓度。
【临床应用】开始剂量为12.5mg，于早餐前1次服用，以后根据血糖和尿糖的变化，酌情加量。每增加12.5～25mg，需间隔3～7d，最大剂量为每日75mg。因此药服用可引起体重增加，应强调在用药期间严格控制饮食。
【注意事项】个别人可发生低血糖；少数患者可发生胃肠道反应，如恶心、呕吐。
格列美脲（亚莫利格列苯脲、万苏平、圣平、亚莫利）
本品为新一代磺脲类口服降糖药，本药疗效稳定，作用缓和，耐受性好。
【药代动力学】口服后迅速从胃肠道吸收，2～3h达血浆高峰浓度。
【临床应用】口服：起始剂量每次1mg，每日1次顿服；早餐前不久或餐中服；如血糖控制不满意，可每隔1～2周逐步增加剂量至每日2mg，3mg，4mg，最大推荐剂量每日6mg。
【不良反应】本品所引发的低血糖与格列苯脲相似，难于自行缓解，纠正较缓慢，应延长观察时间。常见有低血糖、虚弱、头晕、胃肠不适、恶心等。
瑞格列奈（诺和龙）
【药代动力学】瑞格列奈作用机制是通过阻断ATP介导的钾离子通道，增加胰腺B细胞内源性胰岛素的分泌。它的特点是吸收迅速、代谢迅速，使得其能够很快达到治疗起效所需要的血药浓度，而作用持续时间相对较短。因此，瑞格列奈一般在每次主餐前15min内服用，只要一服药就可以立即增强餐时胰岛素的分泌反应。本品适用于2型糖尿病，与二甲双胍合用作用更好。
【临床应用】最常使用的初始剂量为每次0.5mg。可逐渐增大剂量为每次1mg，2mg，最高可达每次4mg。用药可灵活掌握。
【注意事项】本品可引起低血糖，与二甲双胍合用会增加低血糖风险。严重肝、肾功能不全，妊娠及哺乳期妇女，12岁以下儿童禁用。
那格列奈
【药代动力学】那格列奈恢复早期的胰岛素分泌，从而降低餐后血糖和糖化血红蛋白。可使餐后15min内的胰岛素分泌明显增加，从而降低餐后血糖。而胰岛素在3～4h内恢复至基础水平，减少餐后高胰岛素血症，从而减少与此有关的迟发性低血糖。本品适用于通过饮食和运动治疗不能纠正高血糖的2型糖尿病，与二甲双胍合用作用更好。不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病。
【临床应用】口服。可单独应用，也可与二甲双胍合用。起始剂量每次60mg，每日3次，主餐前15min服用。常用剂量为餐前60～120mg。
苯乙双胍（降糖灵）
【药代动力学】口服后，2～3h血糖开始下降，半衰期约3h，作用维持4～7h。
【临床应用】每片25mg，开始剂量为25mg，每日2～3次，进餐时或饭后服用。根据疗效和反应，逐渐增量，一般每日剂量在50～100mg以内，最大剂量不超过每日150mg。因有效剂量与毒性反应剂量很接近，当每日超过150mg时，常会出现较严重的胃肠反应。
【注意事项】主要不良反应是胃肠道反应，有厌食、口干、恶心、呕吐、腹泻等症状，大剂量时较易发生，减量或停药后即可消失。最严重的不良反应是诱发乳酸性酸中毒，尤其见于肝、肾功能不全者。
二甲双胍（降糖片、甲福明、美迪康、格华止、咪福明）
【药代动力学】本品是目前国内外唯一广泛使用的双胍类降糖药。服用后经胃肠道吸收，2h 达血药高峰浓度。
【临床应用】一般每日剂量为500～1 500mg（老年人应减量），每日2～3次，餐时或餐后服用。
【注意事项】胃肠道反应较小，诱发乳酸性酸中毒更少。临床上可与二甲双胍相互作用的较重要的药物是西咪替丁，它可增加二甲双胍血浆水平40%。
阿卡波糖（拜糖平）
本药竞争抑制α葡萄糖苷酶，使葡萄糖的吸收减慢，降低餐后高血糖，同时不抑制蛋白质和脂肪的吸收，可减少脂肪组织的重量和体积，降低三酰甘油水平，有利于防止动脉粥样硬化。
【临床应用】可为2型糖尿病的首选药物，也可与磺脲类或双胍类合用，还可与胰岛素联合使用。其降糖作用较为理想，尤其是降低餐后高血糖。空腹血糖≤11.1mmol/L的2型糖尿病患者，可在饮食控制和运动治疗的同时单用阿卡波糖。对于空腹或餐后血糖明显升高者，可与磺脲类或双胍类合用。1型糖尿病患者，阿卡波糖联合胰岛素治疗，可减少胰岛素用量和稳定血糖，并可缓解高胰岛素血症。从小剂量开始，开始剂量每次25～50mg，每日3次，于开始进餐时或与头几口饭同时嚼碎吞下。若无胃肠道反应，可逐渐增加用量，一般每日150mg可取得较满意效果，最大剂量每日300mg。
【注意事项】常有胃肠胀气和肠鸣音，伴随腹泻、腹痛，应从小剂量开始用药。本药很少引起低血糖，但与磺脲类、双胍类或胰岛素联合使用时应注意低血糖的发生，发作时应静注葡萄糖。有严重胃肠功能紊乱、慢性腹泻、慢性胰腺炎、恶性肿瘤、酗酒、肝功能不良和严重肾功能障碍者禁用。妊娠和授乳期妇女不宜应用。
伏格列波糖（倍欣）
本品对(葡萄糖苷酶的抑制作用较阿卡波糖强，对胰腺的(淀粉酶的抑制作用弱；由于服用本品后胰岛素的升高受到抑制，有利于控制高胰岛素血症。
【临床应用】口服：成人每次0.2mg，每日3次，餐前服用，服药后即可进餐。疗效不明显时可根据情况1次剂量增至0.3mg。
【注意事项】本品单用或与其他降糖药合用时可出现低血糖，一旦发生，应给予葡萄糖（单糖），而不用蔗糖等双糖类进行治疗，其余见阿卡波糖。
罗格列酮（马来酸罗格列酮、文迪雅）
【临床应用】口服：初始剂量每日4mg，空腹或进餐时口服，如需要，可加量至每日8mg，每日1次或分2次服用。可与二甲双胍或磺脲类合用。
【注意事项】心衰的患者（尤其是合用胰岛素的病人），应严格监测心衰的症状和体征。早期应用应监测肝功能，后转入定期监测。与其他口服降糖药联合使用应防止低血糖。妊娠妇女和哺乳期妇女避免用药。
吡格列酮（卡司平、艾汀、艾可托）
【临床应用】每日1次，早餐前或餐后口服，起始剂量15～30mg，最大剂量为每日45mg。如漏服1次，第2次不可用双倍剂量。
【注意事项】不良反应包括低血糖、贫血、水肿、肝丙氨酸氨基转移酶水平升高，偶见肌酸激酶水平短暂升高。本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的患者。对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用吡格列酮治疗，可导致重新排卵。有活动性肝病的临床表现或血清ALT超过正常上限2.5倍者，不应开始本品治疗。治疗中如患者ALT水平持续超过3倍正常上限或出现黄疸，应停药。
