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第24章 第三代头孢菌素 (2)

(三)第三代头孢菌素 (2)

静脉注射和静脉滴注。败血症、下呼吸道感染、胆道感染等,4~6g/d,分2~3次静脉滴注和静脉注射,疗程10~14d;泌尿系统感染和重度皮肤和软组织感染等,2~4g/d,分2次静脉滴注和静脉注射,疗程7~14d;对某些危及生命的感染、严重的铜绿假单胞菌感染和中枢神经系统感染,可酌情增量至0.15~0.2g/(kg·d),分3次静脉滴注和静脉注射;婴幼儿常用剂量为30~100mg/(kg·d),分2~3次静脉滴注。最高剂量不超过6g/d。

不良反应①偶见斑丘疹,荨麻疹等皮肤过敏反应;②罕见中毒性表皮坏死,发热,瘙痒,支气管痉挛和(或)低血压;③曾有多形性红斑、斯约综合征的报道;④胃肠道不适、恶心、呕吐、腹痛,罕见鹅口疮或结肠炎;⑤注射局部疼痛和静脉炎或血栓性静脉炎;⑥可能出现念珠菌病和阴道炎;⑦中枢神经系统不良反应,如头痛、眩晕、感觉异常及味觉不佳;⑧有肾功能损害者若不减量使用,可能发生神经性后遗症,包括震颤、肌阵挛、抽搐和脑病;⑨长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长;⑩嗜酸性粒细胞增多,极少见溶血性贫血,血小板增多或减少,肝酶、碱性磷酸酶、尿素或肌酐升高,极少见白细胞及中性粒细胞减少,粒细胞缺乏症,淋巴细胞减少症。

用药提示①用药前应详细询问药物过敏史,对青霉素过敏者、肾功能障碍患者慎用。②大剂量使用本药,并合用有肾毒性的抗生素(如氨基糖苷类)或强利尿药(如速尿),可加重肾功能的损害。③长期用药可导致非敏感微生物的过度生长。

拉氧头孢

别名注射用拉氧头孢钠,噻吗灵规格注射剂:1g(按拉氧头孢计)/瓶。

适应证

用于敏感菌引起的各种感染症,如败血症、脑膜炎、呼吸系统感染症(肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺化脓症、脓胸等,)消化系统感染症(胆道炎、胆囊炎等),腹腔内感染症(肝脓疡、腹膜炎等)泌尿系统及生殖系统感染症(肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、附睾炎、子宫内感染、子宫附件炎、盆腔炎等),皮肤及软组织感染、骨、关节感染及创伤感染。

用法用量

静滴、静注或肌内注射,小儿40~80mg/(kg·d),分2~4次,并依年龄、症状适当增减;难治性或严重感染时成人增加至4g/d,小儿150mg/(kg·d),分2~4次给药。静注前,本品1g,以4ml以上的灭菌注射用水,5%葡萄糖注射液或生理盐水充分摇匀,使完全溶解。溶解后,冰箱内保存在72h以内,室温保存24h内使用。

不良反应

本品不良反应轻微,很少发生过敏性休克,主要有发疹、荨麻疹、瘙痒、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,偶有转氨酶(SOPT,SGOT)升高,停药后均可自行消失。

头孢米诺

别名注射用头孢米诺钠,美士灵规格注射剂:1g/瓶。

适应证

本品适用于对本品敏感的链球菌属(肠球菌除外)、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、流感嗜血杆菌属、类杆菌属细菌引起的下列感染:呼吸系统感染:如扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症并发感染、慢性呼吸道疾患的继发感染、肺炎、肺化脓症等;泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎等;腹腔感染:如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等;盆腔感染: 如盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎等;其他:如败血症等。

用法用量

本品可静脉注射,也可静脉滴注。静脉注射时,每1g(效价)溶于20ml注射用蒸馏水、葡萄糖液或电解质液并缓慢注射。静脉滴注时,每1g(效价)溶于100~500ml葡萄糖液或电解质液,滴注时间为1~2h。常用量:成人为2g/d,分2次静脉注射或静脉滴注。小儿每次20mg(效价)/kg,每天3~4次静脉注射或静脉滴注。

不良反应①偶见过敏反应;口内炎症、念珠菌病、维生素缺乏症、全身乏力感。②消化道反应如腹泻、恶心。

用药提示①孕妇及新生儿慎用。②对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者、本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者、严重肾功能损害患者、高龄者、经口摄食不足患者或非经口维持营养者、全身状态不良患者(有时出现维生素K缺乏症状,故注意观察)慎用。③事前应做皮肤过敏反应试验为宜。应作好出现休克时可急救处置的准备。另外,用药后患者保持安静状态并注意观察。

头孢唑肟

别名注射用头孢唑肟钠,益世保灵规格注射剂:0.5g;1g。

适应证

敏感菌所引起的呼吸道感染、泌尿系感染、腹膜炎、脑脊髓膜炎、败血症、创伤感染、宫腔感染。

用法用量

儿童 40~80mg/(kg·d),可增至120mg/(kg·d),分2~4次注射。

不良反应

偶有休克、过敏症、血液损害、肝功能损害、急性肾功能不全、伪膜性肠炎、间质性肺炎、嗜酸细胞肺浸润综合征、皮肤损害、菌群失调、维生素缺乏症。

用药提示①对青霉素或头孢菌素有过敏史者,本人或父母、兄弟姐妹中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者,有严重肾损害的患者,不能很好进食或非经口摄取营养者,恶病质慎用。②新生儿或早产儿用药的安全性尚不清楚。

头孢匹胺

别名宁纳,头孢匹胺钠,头孢吡四唑,头孢吡胺钠,先福吡兰规格注射剂:0.5g/支。

适应证

用于G+、G-及铜绿假单胞菌所致的败血症、烧伤、手术切口等继发性感染、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、肺脓肿等。

用法用量

静注:30~80mg/(kg·d);难治性或严重感染150mg/(kg·d),分2~3次。

不良反应①有皮疹、荨麻疹、瘙痒及发热等过敏症状。②过敏性休克、假膜性肠炎罕见。

用药提示①早产儿及新生儿用药安全尚未确定。②肝、肾功能障碍者,剂量应适当调节。③对本品有过敏史者禁用。

头孢甲肟

别名倍司特克,头孢塞肟四唑,氨噻肟唑头孢菌素规格注射剂:0.5g/支;1g/支。

适应证

用于各种敏感菌所致的呼吸系、肝胆系统、泌尿生殖系、腹膜等部位的感染,并可用于败血症和烧伤、手术后感染。

用法用量

静滴:轻度感染40~80mg/(kg·d);中、重度感染160mg/(kg·d);脑脊膜炎200mg/(kg·d),分3~4次。儿童40~80mg/(kg·d),分3~4次给予。

不良反应①过敏反应。偶有急性肾功能不全或休克。粒细胞减少,嗜酸性细胞及血小板减少。肝功能损害。②偶见假膜性结肠炎、腹泻。偶有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常。肾功能不全的患者大量用药时可能引起痉挛。偶见口腔炎及鹅口疮。偶可引起维生素K缺乏症及维生素B缺乏症。倦怠感,头痛,发热。

用药提示①早产儿及新生儿用药安全问题尚未确定。②肌内注射可致局部刺激症状,可用0.5%盐酸卡波卡因注射液(或其他局麻药)为溶剂以减轻刺激,但不要把此溶剂误作静脉应用。③可供肌内注射、静注或静滴。

头孢泊肟酯干混悬

别名纯迪规格灭菌混悬剂:50mg(6支/盒)。

适应证

用于G+及部分G-引起的呼吸道感染、单纯性泌尿道感染、单纯性皮肤和皮肤软组织感染等。

用法用量

口服:每次5mg/kg,每日2次。急性中耳炎极量不超过400mg/d,疗程5d。扁桃体炎、鼻窦炎极量不超过200mg/d,疗程5~10d。

不良反应①严重不良反应偶可引起休克反应,故应注意观察,若出现不适感、口舌异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等应立即停药并予以进一步观察和必要处理。偶可出现假膜性大肠炎等伴有血便的严重肠炎,若出现腹痛、频繁腹泻,应迅速停药并予以适当处理。与其他头孢烯类抗生素相同,偶可引起全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、急性肾衰竭、间质性肺炎等,故用药期间应定期检查血、尿常规,若出现异常应停药并给予适当处理;对出现原发病以外难以解释的咳嗽、呼吸困难时,则行胸部X线检查,如出现间质性肺炎表现,应停药并用肾上腺皮质激素治疗。②其他不良反应 有过敏反应:皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、淋巴结肿大、关节痛等。消化系统:有时出现恶心、呕吐、腹泻、胃痛、腹痛、食欲缺乏、胃部不适感。血液系统:有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少、偶尔出现粒细胞减少。肝功能:偶尔出现AST、ALT、ALP、LDH等升高。肾功能:有时出现BUN、Cr升高。维生素缺乏症:偶可出现维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B族缺乏症状(舌炎、口内炎、食欲缺乏、神经炎等)。③其他:偶尔出现眩晕、头痛、水肿。

用药提示①避免与制酸剂、H2受体拮抗药、质子泵抑制药同时服用。②严重肾功能损害患者应慎用本品,如必须使用时,应调节给药剂量和给药间隔。③对青霉素类抗生素有过敏史的患者慎用。④易引起支气管哮喘、荨麻疹、湿疹等过敏症状体质的患者慎用。⑤全身营养状态不佳者慎用。

头孢地嗪

别名高德,莫敌规格注射剂:0.25g/瓶,0.5g/瓶。输液剂:1.0g/瓶,2.0g/瓶。

适应证

用于G+、G-及厌氧菌引起的感染,如上、下泌尿道感染,下呼吸道感染等。

用法用量

儿童,60~80mg/(kg·d),分3~4次,静注或静滴,重症感染可适当增量。

不良反应

主要为过敏性皮疹、荨麻疹等,对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。与氨基糖苷类合用时应注意观察肾功能。

用药提示

对头孢菌素类过敏者禁用。发生过敏性休克时,应立即停止注射,保留静脉插管或重新建立静脉插管,保持病人卧位,双腿抬高,气道通畅;紧急时立即静脉注射肾上腺素,继而给予糖皮质激素静脉注射,如250~1 000mg甲泼尼龙,可重复给药,随后静脉注射容量代用品;必要时采用人工呼吸、吸氧、抗组胺药等治疗措施。

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