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第25章 第四代头孢菌素头孢吡肟 (1)

(四)第四代头孢菌素头孢吡肟 (1)

别名注射用头孢吡肟钠,马斯平,头孢匹美规格注射剂:1g;500mg。

适应证

敏感菌引起的下呼吸道感染;泌尿道感染;皮肤和软组织感染;腹腔感染(包括腹膜炎和胆道感染);妇科感染;败血症;儿童脑脊髓膜炎;中性粒细胞减少伴发热病人的经验性治疗。

用法用量

12岁及12岁以上、体重>40kg的患者:常用量为1g/12h,静滴或肌内注射,疗程一般7~10d。严重感染 剂量可增至2g/8~12h。儿童细菌性脑膜炎2个月以上,体重<40kg推荐剂量为50mg/(kg·8h),静滴,疗程7~10d。

不良反应

胃肠道反应,过敏反应。

用药提示①对于任何有过敏,特别是药物过敏史的患者应谨慎。如发生过敏反应,应立即停药,严重者需用肾上腺素和其他支持治疗。②已有许多广谱抗菌药诱发假膜性肠炎的报道,接受抗生素治疗的病人出现腹泻时,应考虑假膜性肠炎发生的可能性。对轻症假膜性肠炎的病人,仅停用药物即可;其他情况下需要进行特殊治疗。如在治疗期间发生二重感染,应采取适当措施。

三、碳青酶烯类

美罗培南

别名注射用美罗培南,海正美特,美平,倍能规格注射剂:500mg/瓶。

适应证

适用于成人和儿童由单一或多种对其敏感的细菌引起的感染:肺炎(包括院内获得性肺炎)、尿路感染、妇科感染(如子宫内膜炎和盆腔炎)、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、经验性治疗,对成人粒细胞减少症伴发热患者,可单独应用本品或联合抗病毒药或抗真菌药使用。可单用或与其他抗微生物制药联合使用可用于多重感染。

用法用量

用法:静脉推注时间大于5min,静脉滴注时间大于15~30min。推注时,应用无菌注射用水配制(每5ml含250mg本品),浓度约50mg/ml。可使用下列输液溶解:0.9%的氯化钠溶液、5%或10%葡萄糖溶液、5%葡萄糖溶液(碳酸氢钠浓度0.02%)、0.9%的氯化钠溶液和5%葡萄糖溶液、5%葡萄糖溶液(氯化钠浓度0.225%)、5%葡萄糖溶液(氯化钾浓度0.15%)25%或10%的甘露醇溶液。用量:静滴,3个月以上儿童每次10~20mg/kg,每日3次;脑膜炎:每次40mg/kg,每日3次;>50kg者每次0.5~1.0g,每日3次。

不良反应①注射部位炎症、血栓性静脉炎、局部疼痛;②皮疹、瘙痒;③腹痛、恶心、呕吐、腹泻;④偶见过敏性休克、肾功能障碍、伪膜性结肠炎、间质性肺炎、PIE综合征、意识障碍等中枢神经系统症状。

用药提示

①对青霉素类或头孢菌素类抗生素有过敏史;本人或父母、兄弟姐妹中有过敏体质者慎用。②年龄在3个月以下的婴幼儿,不推荐使用美罗培南。③哺乳期妇女不推荐使用本品。除非证实使用该药对乳儿的影响利大于弊。

帕尼培南/倍他米隆

别名注射用帕尼培南/倍他米隆,克倍宁规格注射剂:每瓶含帕尼培南250/500mg,倍他米隆250/500mg。

适应证

本品对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌属、消化链球菌属、黏膜炎卡他布兰汉球菌属、大肠埃希菌、柠檬酸细杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗威登菌属、假单胞菌属、流感杆菌、类杆菌属中敏感菌引起的下列感染症具有疗效:败血症、感染性心内膜炎;丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎;肛门周围脓肿、外伤和烧伤以及手术创伤等表面的二次感染、骨髓炎、关节炎;咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患的继发感染、肺炎、肺化脓症、脓胸;肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎;胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;腹膜炎、盆腔腹膜炎、道格拉斯脓肿;子宫附件炎、子宫内感染、子宫旁结合织炎、前庭大腺炎;脑膜炎;眼窝感染、全眼球炎(包括眼内炎);中耳炎、副鼻窦炎、化脓性唾液腺炎;颌炎、颚骨周围蜂窝织炎。

用法用量

小儿以帕尼培南计30~60mg(效价)/(kg·d),分3次静滴。每次静滴30min以上。根据患者的年龄和病症可适当增减给药量,对重症或难治愈的感染症患者,可增至100mg(效价)/(kg·d)体重,分3~4次给药,但是,本品的给药量上限不得超过2g/d(效价)。分2次用药。但是,对成人每次给药1g 时,滴注时间应在60min以上。

不良反应①偶见痉挛、意识障碍等中枢神经症状;②偶见休克,皮疹、瘙痒、发热等过敏症状;③偶有肝肾功能异常;有时有恶心、腹泻、呕吐等消化道症状;④偶有菌群交替症、维生素B、维生素K缺乏症、间质性肺炎、PIE综合征及血液系统检查异常。

用药提示

①尚未确立早产儿、新生儿用药的安全性。②对碳青霉烯类、青霉素类或头孢烯类抗生素有过敏症既往史;本人或双亲兄弟姐妹有过敏体质;严重肾功能损坏;经口摄食不足患者或非经口维持营养者慎用。

亚胺培南/西司他丁钠

别名注射用亚胺培南/西司他丁,泰能,氨曲南规格注射剂:250mg;500mg。

适应证

本品为广谱的抗生素,特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未确定的早期治疗。本品适用于由敏感细菌所引起的下列感染:腹腔内感染;下呼吸道感染;妇科感染;败血症;泌尿生殖道感染;骨关节感染;皮肤软组织感染;心内膜炎。本品适用于治疗由敏感的需氧菌/厌氧菌株所引起的混合感染,这些混合感染主要与粪便和阴道、皮肤及口腔的菌株污染有关。脆弱拟杆菌是这些混合感染中最常见的厌氧菌,它们通常因对氨基糖苷类、头孢菌素类和青霉素类抗生素耐药,而对本品敏感。

用法用量

3个月以上体重<40kg的儿童 15mg/kg,每6h一次。每天总剂量不超过2g。≥40kg者可按成人剂量1~2g/d,分3~4次。总剂量不超过2g/d。

不良反应

①红斑,局部疼痛和硬结,血栓性静脉炎,皮疹,瘙痒,荨麻疹;②恶心,呕吐;③假膜性肠炎;④嗜酸性细胞增多症。

用药提示

①目前尚无足够的临床资料可推荐本品用于3个月以下的婴儿或肾功能损害(血清肌酐>2mg/dl)的儿科病人。②本品与其他β内酰胺类抗生素有部分交叉过敏反应。③对在使用抗生素过程中出现腹泻的病人,应考虑伪膜性结肠炎的可能。④超剂量使用、已有中枢神经系统疾患和(或)肾功能损害者,可产生中枢神经系统的副作用如肌肉阵挛、精神错乱或癫发作。⑤本品不适于脑膜炎治疗。

四、氨基糖苷类

链霉素

别名硫酸链霉素注射液规格注射剂:1g/瓶。

适应证①主要与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例,或其他敏感分枝杆菌感染。②本品可单用于治疗土拉菌病,或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热等的治疗。③亦可与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。

用法用量

小儿常用量:肌内注射,按体重15~25mg/(kg·d),分2次给药;治疗结核病,按体重20mg/kg,每日1次,最大剂量不超过1g/d,与其他抗结核药合用。

不良反应①血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲缺乏、口渴等肾毒性症状,少数可产生血液中尿素氮及肌酐值增高。②影响前庭功能时可有步履不稳、眩晕等症状;影响听神经出现听力减退、耳鸣、耳部饱满感。③部分患者可出现面部或四肢麻木、针刺感等周围神经炎症状。④偶可发生视力减退(视神经炎)、嗜睡、软弱无力、呼吸困难等神经肌肉阻滞症状。⑤偶可出现皮疹、瘙痒、红肿。少数患者停药后仍可发生听力减退、耳鸣、耳部饱满感等耳毒性症状,应引起注意。

用药提示

对氨基糖苷类过敏者禁用。儿童尤其早产儿及新生儿慎用。①交叉过敏,对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷类也过敏。②下列情况应慎用链霉素:a.失水,可使血药浓度增高,易产生毒性反应。b.第Ⅷ对脑神经损害,因本品可导致前庭神经和听神经损害。c.重症肌无力或帕金森病,因本品可引起神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱。d.肾功能损害,因本品具有肾毒性。③对诊断的干扰:本品可使谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

阿米卡星

别名硫酸阿米卡星,丁胺卡那霉素规格注射剂:20万U(2ml)/支。

适应证

本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染,如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

用法用量

小儿,肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg,继以7.5mg/(kg·12h),或15mg/(kg·24h)。

不良反应

①患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重,但个别在停药后可能继续发展至耳聋。②本品有一定肾毒性,患者可出现血尿,排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性,停药后即见减轻,但亦有个别报道出现肾衰竭。③软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。④其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视物模糊等。

用药提示

①氨基糖苷类在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,药物易在体内蓄积产生毒性反应。②交叉过敏,对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。③应给予患者足够的水分,以减轻对肾小管损害。

庆大霉素

别名硫酸庆大霉素,瑞贝克,威得规格注射剂:4万U(1ml);8万U(2ml);片剂:40mg(4万U/片);滴眼剂:5ml;硫酸庆大霉素/氟米龙滴眼液:5ml/支。

适应证

适用于治疗敏感革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染,如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用,临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。用于敏感细菌所致中枢神经系统感染,如脑膜炎、脑室炎时,可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。

用法用量

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