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第34章 偏头痛:每次40mg,每日3次,12周为1个疗程。 (1)

(2)偏头痛:每次40mg,每日3次,12周为1个疗程。 (1)

(3)蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛:每次40~60mg,每日3~4次,3~4周为1个疗程。

(4)突发性耳聋:每日40~60mg,分3次服用,3~4周为1个疗程。

(5)轻、中度高血压:高血压合并上述脑血管病者可优先选用,每次40mg,每日3次,每日最大量为240mg。

【不良反应】偶有一过性消化道不适、头晕、嗜睡、皮肤瘙痒等症,但反应轻微,一般不需停药。严重脑水肿及颅内压增高患者慎用;孕妇和哺乳期妇女服用本品应遵医嘱;尽可能避免与其他钙拮抗药或β受体阻滞药合用,如联合应用时应对患者进行仔细观察。

非洛地平

非洛地平(波依定、二氯苯吡啶、可立平、费乐地平),属第二代二氢吡啶类钙拮抗药,作用比硝苯地平强2倍,高浓度时抑制钙调素,具有高度血管选择性,对冠状动脉及外周血管均有扩张作用,使血压下降,不影响心功能。因降低肾血管阻力,故肾血流量仍然增加,有促进尿钠排泄及利尿作用。

【临床应用】心绞痛治疗,高血压治疗,可与β受体阻滞药及利尿药合用。口服,初始剂量每次2.5mg,每日2次。维持剂量每次5mg或10mg,每日1次。必要时可增加剂量。每日量不应超过20mg。缓释片及缓释胶囊:初始剂量每次5mg,每日1次,维持剂量每次5mg或10mg,每日1次。本品不可掰开或嚼服。

【不良反应】潮红、头痛、头晕、心悸、乏力;踝部肿胀(前毛细血管扩张)及牙龈肿胀(多见于有牙龈炎者)。

老年性高血压患者体内调节机制不完善,故应从小剂量开始,可用每日5mg。肝功能不全者服用时应减量。过量服用出现低血压、心动过缓时,应使患者平卧,下肢抬高,扩容治疗。伴心动过缓应静脉注射阿托品0.5~1mg,严重不易纠正者可使用作用于(受体的拟交感神经药。

苯磺酸氨氯地平

苯磺酸氨氯地平(络活喜、施慧达、阿洛地平),作用与硝苯地平相似,但降压作用较硝苯地平平缓,持续时间较硝苯地平长得多。

【临床应用】可作为高血压、稳定型心绞痛和变异型心绞痛治疗的一线药物。治疗高血压和心绞痛的初始剂量为每次5mg,每日1次,根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至每次10mg,每日1次。与其他抗高血压药联用时,每次2.5mg,每日1次。本品与噻嗪类利尿药、β受体阻滞药和血管紧张素转换酶抑制药合用不必调整剂量。

【不良反应】较常见的不良反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕;较为少见的不良反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。低剂量时反应较少。肝功能受损患者应慎用。

盐酸维拉帕米

盐酸维拉帕米(异搏定、异搏停、戊脉安、凡拉帕米),属于非二氢吡啶类钙拮抗药,通过阻滞钙内流,抑制心肌收缩力,扩张外周血管,使总外周阻力下降,从而使血压降低。对心脏传导组织有明显的抑制作用。可减轻心肌肥厚。也可引起反射性心动过速,但较硝苯地平为轻。

【临床应用】①用于抗心绞痛治疗。②抗心律失常,对室上性心动过速最有效,也可用于交界区心动过速、房早、房扑、房颤等治疗。③抗高血压,其缓释剂降压效果肯定、平稳,但少数患者有心率减慢。不干扰血糖、血脂代谢,对肾素-血管紧张素系统无影响。口服每次40mg,每日2~3次。

【不良反应】可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸、面色潮红、踝部及下肢水肿和疲乏无力感。与β受体阻滞药合用可引起低血压,心动过缓,传导阻滞甚至心脏停搏。不应在服用该药时静脉应用β受体阻滞药。

【禁忌证】失代偿心力衰竭;房室传导阻滞(一度慎用,二度、三度禁用);窦房阻滞和病窦综合征;低血压和心源性休克;严重窦缓、急性心肌梗死伴心动过缓。

盐酸地尔硫

盐酸地尔硫(恬尔心、合心爽、硫氮酮、哈氮、心泰),为苯噻嗪类钙拮抗药,非二氢吡啶类钙拮抗药,作用机制类似硝苯地平。可扩张冠状动脉及外周血管,增加冠脉流量,降低血压。

【临床应用】①心绞痛预防和治疗,尤其是变异型心绞痛和冠脉痉挛引起的心绞痛;②室上性心律失常的预防;③高血压。

常规剂量为口服每次30mg,每日3次;缓释剂每次90~180mg,每日1次。

【不良反应】头痛,眩晕,疲劳感,心动过缓,胃部不适,食欲缺乏,便秘或腹泻,体位性低血压等。合用降压药、β受体阻滞药宜慎重,因可引起过度降压、心动过缓或房室传导阻滞(二度以上房室传导阻滞,窦房阻滞)。

卡托普利

卡托普利(巯甲丙脯酸、巯甲丙脯氨酸、开搏通),具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。

【临床应用】适用于各型高血压。目前已被列为阶梯治疗方案中的首选药物之一。尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死后的高血压患者。可明显改善患者的生活质量。与利尿药及β受体阻滞药合用于重型或顽固性高血压疗效较好。

(1)高血压:口服每次12.5mg,每日2~3次,按需要1~2周内可增至50mg,每日2~3次,如仍未满意地控制血压,可加服噻嗪类利尿药。本品可与β受体阻滞药合用,但降压作用小于两药单独应用的效果。在处理高血压急诊时,12.5~25mg口服或舌下含服起效迅速。

(2)心力衰竭:初始剂量12.5mg,每天2~3次。根据情况逐渐增至每次50mg,每日2~3次,也可与利尿药或洋地黄联合使用。近期服用过大量利尿药、处于低钠(低血容量)而血压属正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg,每日3次。

(3)对肾功能减退者,剂量及服药间隔时间按肾功能损害程度调整,最大剂量每日不宜超过150mg。

【不良反应】少数患者服药后有乏力、头晕、恶心、呕吐、味觉减退等反应,一般不影响继续治疗。个别患者有皮疹、粒细胞减少、蛋白尿及血清转氨酶升高等现象,但停药后可恢复。孕妇、哺乳期妇女慎用。

依那普利

依那普利(苯丁酯脯酸、苯酯丙脯酸、悦宁定),降压机制与卡托普利相仿,能降低总外周血管阻力,增加肾血流量。降压作用强而持久。

【临床应用】用于原发性高血压、肾性高血压、肾血管性高血压和恶性高血压。口服每次5~10mg,每日1次,但肾性、肾血管性高血压以及恶性高血压患者开始宜用2.5mg。维持剂量每次10~20mg,每日1次。最大剂量每日40mg,分1~2次服。

【注意事项】严重肾功能障碍、两侧肾动脉狭窄、孕妇和哺乳期妇女、小儿慎用。手术前24h禁用。

盐酸贝那普利

盐酸贝那普利(洛汀新、盐酸苯那普利),作用机制同依那普利。

【临床应用】用于各期高血压。与利尿药合用者开始治疗时每日推荐剂量为10mg,若效果不佳,可加至每日20mg,最大推荐剂量为每日40mg,1次或均分为2次服用。单独服用贝那普利血压下降幅度不满意时,可加用噻嗪类利尿药、钙拮抗药或β受体阻滞药。

【不良反应】常见有头痛、头晕、疲劳、咳嗽加重、恶心、腹泻、咽痛、皮疹、潮红、神经过敏、血压过度降低、唇及面部水肿。已知对贝那普利过敏者及有血管神经性水肿患者禁用;严重肾功能不全患者所需剂量比肾功能正常者低;妊娠期、哺乳期禁用。

福辛普利

福辛普利(磷诺普利、蒙诺),作用机制同依那普利。

【临床应用】高血压伴有肝肾功能降低者不需要调整剂量。初始剂量:每次10mg,每日1次。一般治疗剂量每次20~40mg。每日1次。最大剂量每日80mg。已经使用利尿药的患者,在给予初始剂量后,应严密观察几个小时,直至血压稳定,以防血压过度降低。

【不良反应】常见不良反应有头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心、呕吐、腹泻和腹痛、心悸等。可引起低血压,包括直立性低血压。肝、肾功能不全及老年患者不需减量。对本品过敏者慎用,孕妇、哺乳期妇女不宜使用。

培哚普利

培哚普利(普吲哚酸、雅施达、过吲哚丙脯酸),作用机制同依那普利。

【临床应用】用于高血压、充血性心力衰竭。①治原发性高血压:推荐口服剂量4mg,每日1次,清晨口服。治疗1个月后如有必要,单一剂量可增至8mg。老年患者剂量减半,其他相同。②治疗心力衰竭:开始剂量为2mg,清晨口服。维持剂量通常2~4mg,每日1次。③肾性高血压:初始剂量每次2mg,每日1次,根据病情调整剂量。

【不良反应】不良反应罕见并轻微。有动脉低血压和肾功能不全的危险,治疗开始时如服过利尿药,注意停用利尿药3d后服用本品。严重心力衰竭患者和高危患者治疗须从小剂量开始。

西拉普利

西拉普利(抑平舒),作用机制同依那普利。

【临床应用】用于治疗轻、中度原发性高血压及肾性高血压。口服:每次2.5~5mg,每日1次。肾性高血压者初始量为每次0.5mg,每日1次。用于慢性心力衰竭,初始剂量每次0.25~0.5mg,每日1次,维持剂量按个体调整。

【不良反应】轻微头晕;血清胆红素、ALT及AST等升高;还有可能出现皮疹、瘙痒。肾功能不全者宜减量,腹水患者及孕妇禁用本品。

氯沙坦

氯沙坦(罗沙藤、洛沙坦、卢沙坦、科索亚),为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,可阻断血管紧张素受体Ⅱ的所有药理作用,从而产生降压作用。

【临床应用】主要用于高血压和充血性心力衰竭。口服:每次50mg,每日1次。部分患者可增至每次100mg,每日1次。血容量不足者,初始剂量,每次25mg,每日1次。

【注意事项】不良反应较少,少数患者可出现眩晕、低血压、头痛、胃肠道不适、皮疹、高钾血症,但不引起干咳。禁用于孕妇、哺乳期妇女、肾动脉狭窄患者;肾功能不全者剂量应减少,肝病患者慎用。本品可显著增强利尿药的降压作用。

缬沙坦

缬沙坦(缬克、代文、丽珠维克),为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。

【临床应用】①适用于各类轻中度高血压,尤其适用于不能耐受血管紧张素转换酶抑制药的患者;②Ⅱ~Ⅳ级心力衰竭。

治疗高血压:起始量每次80mg,每日1次,降压不佳者,每次160mg,每日1次,或加用利尿药。

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